Карбамазепин и алкоголь: совместимость, через сколько можно, последствия

21.02.2022 admin

Препарат и его фармакологические свойства

Карбамазепин (Carbamazepine) — противосудорожное средство, входящее в группу сильнодействующих транквилизаторов. Применяется, в основном, при эпилептических синдромах различной степени, а также лечении заболеваний центральной нервной системы.

Показания к применению

Карбамазепин принимают строго по рекомендации врача:

при средних и сильных формах припадков психомоторной эпилепсии и посттравматического шока;
для уменьшения болевого синдрома при диабетической невропатии;
для ликвидации судорожных приступов при алкогольной зависимости;
при лечении, а также профилактике маниакально-депрессивного состояния;
для уменьшения спазмов при невралгии тройничного нерва.

Противопоказания

Как и все медикаментозные средства, Carbamazepine имеет ряд противопоказаний, на которые стоит обратить внимание перед употреблением, а также предупредить вашего лечащего врача если попадаете в данную категорию людей. Лекарство не рекомендуют принимать:

беременным и кормящим грудью матерям;
людям, страдающим болезнями печени и почек;
при нарушениях сердечной проводимости.
в пожилом возрасте.

Побочные эффекты

Существует не много ситуаций плохой переносимости средства с сильным выражением некоторых побочных эффектов, но все же каждый человек индивидуален, поэтому нельзя предугадать реакцию лекарства на его организм. Возможны следующие проявления дискомфорта:

повышенное потоотделение, что сопровождается контрастным ощущением жара и холода;
патологии зрения, выраженные двоением, помутнением, расплывчатостью в глазах или галлюцинациями, из-за чего предельно опасно садиться за руль;
психологически угнетенное состояние и чрезмерная сонливость, или, наоборот неадекватное поведение: не рекомендуется заниматься делами, в которых важна внимательность и сосредоточенность;
расстройство желудка с метеоризмом, тошнотой и рвотой;
головная боль и головокружение;
аллергическая реакция.

Внимание! При аллергии или передозировке немедленно прекратите прием таблеток и обратитесь к вашему врачу чтобы скорректировать лечение или подобрать другую дозировку.

Совместимость с алкоголем и последствия совместного приема

Карбамазепин часто назначают наркологи при лечении алкоголизма, ведь поврежденный этанолом организм пьющего человека подвержен чрезмерной возбудимости, которая сопровождается нервозностью и алкогольным синдромом. Подобная терапия может осуществляться только в стационаре под наблюдением врачей, так как в случае совместного приема таблеток со спиртным может произойти ряд не совместимых с жизнью реакций.

Препарат снижает естественное сопротивление к этиловому спирту, из-за чего алкоголь наносит максимальный вред вплоть до потери сознания из-за острой интоксикации.

Лекарство категорически нельзя применять с алкоголем.

Последствия смешивания

Последствия приема алкоголя и Карбамазепина неоднозначные. Этиловый спирт с особой силой влияет на печень, увеличивая риск развития цирроза, дистрофии и гепатита. Зависимые люди чаще остальных подвержены этим заболеваниям. Carbamazepine так же опасен для печени теми же последствиями, что удваивает опасность влияния в случае совместного употребления.

Точно такая же ситуация с почками и другими системами человеческого тела. Вещества алкоголя и Карбамазепина вместе подвергают все внутренние органы ускоренному разрушению из-за двойной, почти равносильной, дозы химикатов и необратимой реакции друг на друга. Органы подвергаются опасности с обеих сторон, в результате чего теряют способность к регенерации. Центральная нервная система попросту не успевает вовремя откликнуться на все повреждения.

Еще одним не менее страшным последствием является нарушение работы сердечно-сосудистой системы. Проявляется в разных степенях, в зависимости от дозы лекарства, алкоголя, и длительности употребления того и другого. У этилового спирта много способностей влияния на ССС от внеочередных сокращений — до его остановки. Вмешательство в реакцию еще и Карбамазепина ускорит процесс нарушения работы всей кровеносной системы, что может привести к образованию тромбов, которые, в свою очередь, являются самой частой причиной смертности.

Карбамазепин и алкоголь: совместимость, последствия, можно ли сочетать и отзывы

Карбамазепин – препарат, предназначенный для лечения заболеваний психики, проявляющихся манией, депрессией. Препарат относится к нормотимикам – стабилизаторам настроения, обладает противосудорожным, обезболивающим, противоэпилептическим действием.

Применение препарата при алкоголизме

Выпускается в виде таблеток белого цвета или с желтоватым оттенком для перорального применения (внутрь). В 1 таблетке содержится 200 мг активного вещества.

Средняя доза при относительно удовлетворительном состоянии человека составляет 3 таблетки (по 200 мг) в сутки или 600 мг. Если у пациента тяжелый абстинентный синдром, выраженные проявления неврологических нарушений, дозировку увеличивают до 1200 мг в сутки.

Прием по 2 таблетки (400 мг) 3 раза в день. Такое количество препарата допустимо первые 2-3 дня лечения, затем дозировку постепенно снижают.

При тяжелой форме заболевания прописывают в комплексе с такими средствами:

детоксикаторы – растворы для внутривенного капельного введения, выводящие токсины и отравляющие вещества из организма;
седативные средства – снимают эмоциональное напряжение, вызывают успокоение нервной системы;
снотворные – облегчают наступление сна, улучшают его качество, увеличивают продолжительность.

Использование препарата при похмелье

При похмелье лекарство назначают только в первую неделю восстановления организма. Препарат снимает тревогу, успокаивает деятельность не только ЦНС, а и периферических отделов.

Чтобы средство работало более эффективно, человек должен пить много жидкости, принимать щадящую нежирную пищу. Для восполнения калия и других солей показаны растворы для пероральной регидратации (солевое питье). При повышенном давлении назначают магнезию.

Последствия приема с алкоголем

Последствия смешивания проявляются в виде таких физиологических нарушений:

сонливость, дезориентация в пространстве, возбужденное состояние;
туман перед глазами, высокочастотные колебания глазных яблок, расширение зрачков;
нарушение произношения слов;
несогласованное движение мышц, мышечные спазмы при сгибании, разгибании рук;
снижение температуры тела ниже 36,0°;
угнетение дыхания, учащенное сердцебиение;
рвота, застой пищи в желудке, паралич кишечника;
задержка выработки мочи;
кома, остановка сердца.

Когда можно пить препарат, через сколько

Лечение алкоголизма препаратом не рекомендуют начинать в течение первых суток после приема спиртных напитков. Должно пройти минимум 24 часа, чтобы этанол не вступил во взаимодействие с фармакологическим средством.

Женщина весом 60-65 кг, употребившая бокал сухого вина (100-150 мл), может начинать пить таблетки через 2 часа. Мужчине весом 75-80 кг после выпитого бокала пива (500 мл) принимать средство можно через 4-5 часов.

Когда можно употреблять алкоголь, если принимаете или принимали препарат

Через сколько можно пить алкоголь после лечения, зависит от доз, продолжительности терапевтического курса. При однократном применении таблетки спиртное можно пить только на третьи сутки.

Если лечение предстоит длительное, нельзя во время всего курса пить алкоголь.

В случае улучшения самочувствия, которое может наступить уже через несколько дней на фоне регулярного употребления лекарства, у человека возникают мысли о прекращении приема препарата. Признаки абстинентного синдрома стихают.

Из-за хорошего самочувствия появляется желание выпить спиртного. Этого делать категорически нельзя. При попадании алкоголя в организм симптомы не только возвратятся, но и усилятся, так как в организме аккумулировано лекарство.

Карбамазепин и пиво

Карбамазепин применяется для облегчения состояния при синдроме отмены алкоголя. Несмотря на свои свойства, средство плохо совместимо с пивом.

Комбинированное воздействие может вызывать серьезные нарушения в работе организма:

Метаболизм медикамента нарушается.
Резистентность больного к этиловому спирту снижается.

Особое негативное действие коктейля ощущают печень, почки, сердце, поджелудочная железа.

Развиваются заболевания:

панкреатит;
аритмия;
нефрит;
пиелонефрит;
камни в почках.

Злоупотребление совмещением ведет к развитию цирроза, гепатита, жирового стеатоза, почечной недостаточности, раку.

Органы, подверженные токсину

Совместное применение фармакологических средств и спиртного оказывает токсическое действие на внутренние органы и среды организма. Алкоголь, вступая в химическую реакцию с лекарством, приводит к отравлению, нарушает физиологические процессы, усиливает или послабляет лечебные свойства препаратов.

Печень страдает больше, чем другие органы. Она попадает под двойной удар. Многие лекарства обладают побочным эффектом ─ гепатотоксичностью, разрушают клетки, нарушают физиологию органа. В печени спирт распадается до этаналя, вещества, в 20-30 раз токсичнее этанола, что вызывает гибель гепатоцитов.

Опасные группы препаратов для органа в сочетании с алкоголем:

противовоспалительные;
гормональные;
антибактериальные;
противогрибковые;
средства для контроля глюкозы при сахарном диабете;
противотуберкулезные;
цитостатики (препараты химиотерапии);
транквилизаторы (противоэпилептические, психотропные).

На втором месте среди внутренних органов, подвергающихся пагубному влиянию спирта совместно с лекарствами ─ сердце и сосудистая система. Крепкие напитки на фоне медикаментозной терапии сужают кровеносные сосуды, повышают артериальное давление. Одновременный прием алкоголя и химических веществ приводит к сбою работы миокарда, повышает риск развития приступа стенокардии, инфаркта.

Смесь этанола и фармацевтических препаратов нарушает качественный состав крови, уменьшает свертываемость. Это опасно возникновением внутренних кровотечений, инсультов.

Состояние нервной системы в условиях влияния спирта и лекарств

Не меньше негативному влиянию подвержена вегетативная нервная система, которая отвечает за слаженную функциональность всех внутренних органов. Под действием отравляющих веществ происходит цепная реакция, которая проявляется расстройством работы ЖКТ (желудок, поджелудочная железа, тонкий кишечник), почек, эндокринных желез.

Выход из запоя с помощью Карбамазепина

При лечении абстинентного синдрома действие препарата Карбамазепин проявляется в устранении следующих симптомов:

снимается дискомфортное состояние психологического и физического характера, вызванное резким выходом из запоя либо похмельным состоянием;
устраняется сильное потоотделение, покраснение кожи;
предупреждает резкий скачок кровяного давления;
уходит чувство тревоги, подавленность.

Лечение запоя и пьянства проводится под контролем врача, чтобы наблюдать за реакцией организма, и вовремя предотвратить нарушения со стороны внутренних органов. Дозу алкоголику рассчитывают в зависимости от тяжести состояния и степени течения болезни.

При лечении Карбамазепином запоев, и во время снятия симптоматики абстинентного синдрома, необходимо полностью очистить кровь орт продуктов распада этилового спирта.

На весь период лечения нужно исключить употребление спиртного, даже в минимальных дозах.

Эффективность лечения зависит от соблюдения назначенной дозировки препарата, а также от соблюдения лечебного режима.

Вам все еще кажется, что вылечить алкоголизм невозможно?

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки – победа в борьбе с алкоголизмом пока не на вашей стороне.

И вы уже думали закодироваться? Оно и понятно, ведь алкоголизм – опасное заболевание, которое приводит к серьёзным последствиям: циррозу или даже смерти. Боли в печени, похмелье, проблемы со здоровьем, работой, личной жизнью . Все эти проблемы знакомы вам не понаслышке.

Но может все же есть способ избавиться от мучений? Рекомендуем прочитать статью Елены Малышевой о современных методах лечения алкоголизма. Читать далее >>

Характеристика препарата

Карбамазепин входит в группу противосудорожных лекарственных средств, так как он оказывает воздействие на нервную систему. Он обладает рядом полезных терапевтических эффектов, способен уменьшать боль, что широко применяется для больных с невралгией. Карбамазепин оказывает антиманиакальное, антиуретическое воздействие. Важно, что он применяется как для лечения взрослых, так и в терапии детских патологий. В зависимости от того, в какой дозе он используется, возможно влияние на память человека и психомоторные реакции.

После приема лекарства эффект наступает через часы или в течение нескольких дней. Это относится к противосудорожному эффекту. Антиманиакальный эффект развивается через неделю. Показания к приему Карбамазепина различны. Они включают в себя эпилепсию, аффективные расстройства, невралгию тройничного нерва, несахарный диабет (для нормализации диуреза), психоз на фоне депрессии и некоторые другие. Большой интерес представляет то, что Карбамазепин показан для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме.

Совместимы ли Карбамазепин и алкоголь?

Трудно представить себе современную жизнь без широкого ассортимента медицинских препаратов. Каждый год синтезируются все новые лекарства, которые находят широкое применение в лечении той или иной патологии. В современной медицинской практике большое значение имеют противосудорожные средства, одним из представителей которых является Карбамазепин. В большей степени он используется для лечения эпилепсии. Но это не единственное показание к его применению. Несмотря на все свои достоинства, он имеет некоторые ограничения для применения. Известно, что все лекарственные препараты имеют свои побочные эффекты.

Большой интерес представляет вопрос о том, можно ли при лечении этим препаратом употреблять алкоголь. Даже людям без медицинского образования известно, что алкоголь является нежелательным спутником при использовании любых лекарств, будь то антибиотики или противосудорожные средства. Интересно, что в инструкции к применению лекарства не всегда указана графа о совместимости с алкоголем. Рассмотрим подробно, что будет, если одновременно принимать Карбамазепин и алкоголь.

Взаимодействие с алкоголем

Хотя Карбамазепин используется для лечения абстиненции, алкоголь при приеме этого препарата запрещен. Лечение алкогольной абстиненции Карбамазепином проводят в наркологическом центре, под контролем нарколога. При срыве препарат отменяют.

В случае одновременного приема Карбамазепина и алкоголя лекарственный препарат усиливает алкогольное опьянение, ухудшает переносимость алкоголя.

Алкоголь, в свою очередь, повышает вероятность появления побочных эффектов. Вызывается это тем, что и этанол, и Карбамазепин метаболизируют в печени. Прием алкоголя дополнительно задействует ресурсы печени, увеличивая ее нагрузку, что нарушает расщепление лекарства, увеличивает время его полувыведения из организма.

Основные характеристики Карбамазепина

Чтобы понять, насколько сочетаются Карбамазепин и алкоголь, стоит рассмотреть, как действует медикамент и благодаря каким процессам изменяется состояние организма. Лекарственный препарат относится к группе противоэпилептических лекарственных средств.

Карабамезапин является противоэпилептическим препаратом и обладает противосудорожным действием

Медикаментозное средство используется для получения следующего действия:

противосудорожного,
нейротропного,
психотропного.

Механизм противосудорожного эффекта лекарственного препарата до конца не выяснен. Лекарство эффективно для устранения парциальных припадков с вторичной генерализацией и без нее, для снятия генерализованных тонико-клонических судорожных припадков. Применяют и при смешанных видах приступов.

Противосудорожное действие Карбамазепина связывают с его способностью частично замедлять развитие повторных нейрональных разрядов, стабилизировать состояние возбужденных нервных волокон и снижать скорость синапсов. Специалисты не исключают, что такой эффект происходит за счет блокады натриевых каналов.

Как ноотропное средство Карбамазепин принимают для купирования болевых ощущений при невралгиях тройничного нерва. Нередко средство используется для устранения симптомов абстинентного синдрома. У пациентов повышается порог судорожной готовности.

Как психотропное средство Карбамазепин применяют при острых маниакальных состояниях, для поддержания пациентов при биполярном расстройстве. Может использоваться как самостоятельный лекарственный препарат, так и входить в комплексную терапию.

ЧИТАТЬ ЕЩЕ Совместимость Церебролизина и спиртных напитков: мнение врачей и отзывы сочетавших

Состав лекарственного препарата

Оценить, как сочетаются Карбамазепин и спиртное, можно, если рассмотреть химический состав лекарственного препарата. Главное действующее вещество медикаментозного средства – карбамазепин. Каждая таблетка содержит 200 мг активного компонента.

Карбамазепин , структурная формула действующего вещества препарата

В составе также присутствуют дополнительные вспомогательные вещества. К ним относят:

микрокристаллическую целлюлозу,
кроскармеллозу натрия,
стеарат магния,
лаурилсульфат натрия,
желатин.

Только через 12 часов в крови достигается максимальная концентрация медикаментозного вещества. Поэтому всасывание лекарства происходит относительно медленно, хотя в кровь попадает практически весь объем лекарственного препарата.

Биодоступность препарата высокая. Колеблется в диапазоне 85-100%.

Частота и время приема пищи не влияет на всасывание и действие медикамента Карбамазепина. При регулярном применении равномерное содержание вещества в крови достигается через 2 недели после начала лечения.

На 70-80% активные вещества связываются с белками крови. Лекарство проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Период полувыведения составляет 36 часов. При одновременном применении препаратов, стимулирующих печеночную активность, этот период сокращается до 9-10 часов. Этот момент стоит учитывать, решая, как совместимы Карбамазепин и спиртное.

В основном, препарат выводится с мочой, частично с калом. Около 2% покидает организм в неизмененном виде.

В каких ситуациях назначают медикамент

Определить совместимость Карбамазепина и алкоголя будет легче, если рассмотреть случаи, когда данное лекарство назначают пациентам.

Эпилепсия является одним из основных показаний к применению Карбамезапина

Медикаментозное средство прописывают при наличии следующих состояний и заболеваний:

эпилепсия,
судорожные припадки разной сложности,
генерализованные тонико-клонические припадки,
смешанные приступы эпилепсии,
острые маниакальные состояния,
биполярные расстройства,
абстинентный синдром,
идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва,
невралгия тройничного нерва идиопатического типа.

Стоит учитывать ситуации, когда нельзя не только совмещать Карбамазепин и алкоголь, но и применять данный медикамент:

индивидуальная высокая чувствительность к лекарственным составляющим,
атриовентрикулярная блокада,
перенесенное угнетение костного мозга,
печеночная порфирия.

Не совмещают ингибиторы МАО, Карбамазепин и алкоголь.

Взаимодействие Карбамазепина и алкогольных напитков

Решая, можно ли Карбамазепин принимать с алкоголем, стоит учесть следующие факторы:

спиртное способно спровоцировать приступы нервозности, возбуждения и судороги,
лекарство снижает резистентность организма к этанолу, что увеличивает токсичность алкоголя,
спиртное стимулирует работу нервной системы, а сочетание с лекарством приводит к чрезмерной ее стимуляции,
сочетание увеличивает риск токсического поражения внутренних органов.

Взаимодействие Карбамазепина с алкоголем приводит к риску развития тяжелых заболеваний сердца, печени, поджелудочной железы и почек. Хотя последствия видны не всегда сразу, с наиболее тяжелыми явлениями сталкиваются люди, страдающие хроническим алкоголизмом.

Возможные отрицательные симптомы

Побочные симптомы возникают от приема практически любого лекарства. Но если на фоне лечения употребляется спиртное, риск их возникновения увеличивается.

Совмещение Карбамезапина со спиртным усиливает проявление побочных реакций

Если совместить Карбамазепин и алкоголь, последствия могут быть следующими:

тошнота и рвота,
аллергия,
сонливость и слабость,
лейкопения,
тромбоцитопения,
агранулоцитоз,
анемия,
отеки,
задержка жидкости,
головная боль,
спутанность сознания,
снижение аппетита,
галлюцинации,
депрессивные состояния,
нарушение речи,
повышение внутриглазного давления,
ухудшение памяти,
помутнение хрусталика,
снижение слуха,
одышка,
стоматит,
панкреатит.

Это лишь некоторые симптомы, возникающие на фоне сочетания спиртных напитков с медикаментом. Всего этого можно избежать, если соблюдать правила лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP 3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и развитию побочных реакций. Совместное применение индукторов CYP 3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта; напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
Повышают концентрацию карбамазепина в плазме верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧинфекции (например, ритонавир) — требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.
Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания.
Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).
Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероидов (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетерациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитрилтилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Существует возможность повышения или снижения уровня фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина. При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.
Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина. При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).
Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на центральную нервную систему и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Ингибиторы моноаминоксидазы увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы моноаминоксидазы должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).
Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходим тщательный мониторинг состояния пациента в связи с возможностью более быстрого прекращения действия миорелаксантов. Карбамазепин снижает переносимость этанола.
Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) и повышает риск развития гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Передозировка

Симптомы обычно отражают нарушения со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
Центральная нервная система и органы чувств — угнетение функций центральной нервной системы, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз);
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления, иногда повышение артериального давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки, остановка сердца;
Дыхательная система:
угнетение дыхания, отек легких;
Пищеварительная система: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;
Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости;
гипонатриемия;
Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы.
Лечение:
Специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления).
Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны; однако диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
противоэпилептические препараты
Фармакологические свойства:
Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+ -зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость К+, модулирует потенциалзависимые Ca2+ каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки). Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина. Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови при приеме 1-2 раза в сутки.
Фармакокинетика:
Абсорбция — медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки максимальная концентрация достигается через 32 ч. Cреднее значение максимальной концентрации неизмененного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина составляет около 2,5 мкг/мл. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, лекарственными средствами), а также от состояния пациента, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные индивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей — 55-59%, у взрослых — 70-80%.
Кажущийся объем распределения — 0.8-1.9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации, пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием основных метаболитов: активного карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой.
Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 (CYP 3A4). В результате этих метаболических реакций образуется также метаболит 9-гидрокси-метил-10- карбамоилакридан, обладающий слабой фармакологической активностью. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм. Период полувыведения после приема внутрь разовой дозы составляет 60-100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме период полувыведения уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11-эпоксидного метаболита. Данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста, нет.

Предостережения, контроль терапии

Карбамазепин следует применять только под контролем, только после оценки соотношения польза / риск при условии тщательного мониторинга состояния пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе и в случае перервания курса терапии карбамазепин.

Рекомендуется проведение общего анализа мочи и определение уровня азота мочевины в крови в начале и с определенной периодичностью во время терапии.

Карбамазепин проявляет легкую антихолинергической активностью, поэтому пациентов с повышенным внутриглазным давлением следует предупредить и проконсультировать о возможных факторов риска.

Следует помнить о возможной активацию скрытых психозов, а при лвкуванни пациентов пожилого возраста — о возможной активацию спутанности сознания и тревожное возбуждение.

Препарат обычно неэффективен при абсансах (малых эпилептических припадках) и миоклонических припадках. Отдельные случаи свидетельствуют о том, что усиление приступов возможно у пациентов с атипичными абсансами.

Гематологические эффекты. С применением препарата связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии однако из-за чрезвычайно низкую частоту случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при приеме препарата Карбамазепин. Для больных, которые не получали терапии, общий риск развития агранулоцитоза составляет 4,7 чел / 1000000 в год, апластической анемии — 2 человека / 1000000 в год.

ЧИТАТЬ ЕЩЕ Милдронат и алкоголь: совместимость, через сколько можно, последствия

Пациентов нужно проинформировать о ранних признаках токсичности и симптомы возможных гематологических нарушений, а также о симптомах дерматологических и печеночных реакций. Пациента следует предупредить, что в случае появления таких реакций, как жар, ангина, кожные высыпания, язвы в ротовой полости, синяки, которые легко возникают, точечные кровоизлияния или геморрагическая пурпура, следует немедленно обратиться к врачу.

Если количество лейкоцитов или тромбоцитов значительно снижается во время терапии, следует проводить общий анализ крови и осуществлять тщательный мониторинг состояния пациента. Лечение препаратом Карбамазепин необходимо прекратить, если у пациента развивается лейкопения, которая является серьезной, прогрессирующей или сопровождается клиническими проявлениями, например лихорадкой или болью в горле а также при появлении признаков угнетения функции костного мозга.

Отмечалось временное или стойкое снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов в связи с приемом препарата Карбамазепин. Однако в большинстве случаев это снижение было временным и не свидетельствовало о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения следует осуществлять анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также, возможно, количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).

Серьезные дерматологические реакции. Серьезные дерматологические реакции, включающие токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), или синдром Лайелла, и синдром Стивенса — Джонсона (ССД), при применении препарата Карбамазепин возникают очень редко. Пациенты с серьезными дерматологическими реакциями могут потребовать госпитализации, поскольку эти состояния могут угрожать жизни. Большинство случаев развития ССД / ТЭН отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения Карбамазепин. При развитии симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологические реакции (например ССД, синдром Лайелла / ТЭН), прием препарата Карбамазепин следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Фармакогеномика.

Появляется все больше свидетельств о влиянии различных аллелей HLA склонность пациента к возникновению побочных реакций, связанных с иммунной системой.

Связь с (HLA) -В * 1502

Ретроспективные исследования у пациентов-китайцев этнической группы хан продемонстрировали выраженную корреляцию между кожными реакциями ССД / ТЭН, связанными с карбамазепином, и наличием у этих пациентов человеческого лейкоцитарного антигена (HLA), аллеля (HLA) -В * 1502. Большая частота случаев развития ССД (скорее редко, чем очень редко) характерна для некоторых стран Азии (например Тайвань, Малайзия и Филиппины), где среди населения превалирует аллель (HLA) -В * 1502. Количество носителей этого аллеля среди населения Азии составляет более 15% на Филиппинах, в Таиланде, Гонконге и Малайзии, примерно 10% — в Тайване, почти 4% — в Северном Китае, примерно от 2% до 4% — в Южной Азии (включая Индию ) и менее 1% — в Японии и Корее. Распространение аллеля (HLA) -В * 1502 незначительно среди европейских, африканских народов, среди коренного населения Америки и латиноамериканского населения.

У пациентов, которые рассматриваются как генетически принадлежат к группам риска, перед началом лечения Карбамазепин следует проводить тестирование на присутствие аллеля (HLA) -В * 1502. Если анализ на присутствие аллеля (HLA) -В * 1502 дает положительный результат, то лечение препаратом Карбамазепин начинать не следует, кроме случаев, когда отсутствуют другие варианты терапевтического лечения. Пациенты, прошедшие обследование и получили отрицательный результат по (HLA) -B * 1502, имеют низкий риск развития ССД, хотя очень редко такие реакции могут встречаться.

На сегодня из-за отсутствия данных точно неизвестно, во всех лиц юго-восточного азиатского происхождения существуют риски.

Наличие аллеля (HLA) -В * 1502 является фактором риска развития ССД / ТЭН у пациентов-китайцев, которые получают другие противоэпилептические средства, которые могут быть связаны с возникновением ССД / ТЭН. Таким образом, следует избегать применения других препаратов, которые могут быть связаны с возникновением ССД / ТЭН, пациентам, которые имеют аллель (HLA) -В * 1502, если можно применять альтернативную терапию. Нет необходимости проводить генетический скрининг пациентов тех национальностей, у представителей которых низкий коэффициент аллеля (HLA) -В * 1502. В большинстве случаев не рекомендуется проводить скрининг больных, которые уже получают Карбамазепин, поскольку риск возникновения ССД / ТЭН значительно ограничен первыми несколькими месяцами, независимо от присутствия в генах пациента аллеля (HLA) -В * 1502.

У пациентов европеоидной расы связь между геном (HLA) -B * 1502 и возникновением ССД отсутствует.

Связь с HLA-A * 3101

Лейкоцитарный антиген человека является фактором риска развития кожных побочных реакций, таких как ССД, ТЭН, медикаментозный сыпь с эозинофилия и системными симптомами (DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), макулопапулезная сыпь. Если анализ выявляет наличие аллеля HLA-A * 3101, то от применения препарата Карбамазепин следует воздержаться.

Ограничения генетического скрининга

Результаты генетического скрининга не должны заменять соответствующий клиническое наблюдение и лечение пациентов. Роль в возникновении этих тяжелых кожных побочных реакций играют другие возможные факторы, такие как дозировка противоэпилептического средства, соблюдение режима терапии, сопутствующая терапия. Влияние других заболеваний и уровень мониторинга кожных нарушений не изучали.

Другие дерматологические реакции.

Возможно развитие преходящих и таких, которые не угрожают здоровью, легких дерматологических реакций, например изолированной макулярной или макулопапулезные экзантемы. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном дозировании, так и после снижения дозы препарата. Поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от легких быстротекущих реакций, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата, если реакция усилится.

Наличие у пациента аллеля HLA-A * 3101 связано с возникновением менее серьезных нежелательных реакций со стороны кожи на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожных средств или незначительные высыпания (макулопапулезная сыпь). Однако было установлено, что наличие (HLA) -В * 1502 может свидетельствовать о риске возникновения вышеупомянутых реакций.

Гиперчувствительность. Карбамазепин может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), множественные реакции гиперчувствительности замедлит типа с лихорадкой, сыпью, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфома, артралгией, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалией, измененными показателями функции печени и синдромом исчезновения желчных протоков (включая разрушения и исчезновения внутришньожовчних протоков), которые могут проявляться в различных комбинациях. Также возможное влияние на другие органы (легкие, почки, поджелудочную железу, миокард, толстую кишку).

Пациентов с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин нужно проинформировать о том, что примерно 25-30% таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбазепин.

При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности.

В общем при появлении симптомов, указывающих на гиперчувствительность, применение препарата Карбамазепин следует немедленно прекратить.

Припадки. Карбамазепин следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата Карбамазепин следует немедленно прекратить.

Увеличение частоты приступов возможно при переходе от пероральных форм препарата до суппозиториев.

Функция печени. В течение терапии препаратом необходимо проводить оценку функции печени на начальном уровне и периодические оценки этой функции в течение терапии, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. При усилении нарушений функции печени и в случае перехода в активную фазу заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Некоторые показатели лабораторных анализов, с помощью которых оценивают функциональное состояние печени у пациентов, принимающих карбамазепин, могут выходить за пределы нормы, в частности уровень гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ). Это, вероятно, происходит из-за индукцию печеночных ферментов. Индукция ферментов может также приводить к умеренному повышению уровня щелочной фосфатазы. Такое повышение функциональной активности печеночного метаболизма не является показанием для отмены карбамазепина.

Тяжелые реакции со стороны печени из-за применения карбамазепина наблюдаются очень редко. В случае возникновения симптомов печеночной дисфункции или активного заболевания печени необходимо срочно обследовать пациента, а лечение препаратом Карбамазепин приостановить до получения результатов обследования.

Функция почек. Рекомендуется проводить оценку функции почек и определение уровня азота мочевины крови в начале и периодически в течение курса терапии.

Гипонатриемия. Известны случаи развития гипонатриемии при применении карбамазепина. У пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которое связано с пониженным уровнем натрия, и у пациентов, которые лечатся лекарственными средствами, которые снижают уровень натрия (такими как диуретики, лекарственные средства, которые ассоциируются с неадекватной секрецией АДГ), перед лечением следует измерить уровень натрия в крови. Далее следует измерять каждые 2 недели, затем — с интервалом в один месяц в течение первых трех месяцев лечения или согласно клинической необходимости. Это касается в первую очередь пациентов пожилого возраста. В таком случае следует ограничивать количество употребления воды.

Гипотиреоидизм. Карбамазепин может снижать концентрацию гормонов щитовидной железы. В связи с этим необходимо увеличение дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы у пациентов с гипотиреоидизме.

Антихолинергические эффекты. Карбамазепин проявляет умеренную антихолинергической активностью. Таким образом, пациенты с повышенным внутриглазным давлением и задержкой мочи должны находиться под пристальным наблюдением во время терапии.

Психические эффекты. Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза у пациентов пожилого возраста — спутанности сознания или возбуждения.

Суицидальные мысли и поведение. Было зарегистрировано несколько свидетельств о суицидальные мысли и поведение у пациентов, получавших противоэпилептические препараты. Метаанализ данных, полученных в ходе плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов, также показал некоторое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения такого риска неизвестен, а доступные данные не исключают повышения риска суицидальных мыслей и поведения при лечении карбамазепином.

Поэтому пациентов необходимо проверить на наличие суицидальных мыслей и поведения и, если нужно, назначить соответствующее лечение. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.

Эндокринные эффекты. Через индукцию ферментов печени Карбамазепин может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и / или прогестерона. Это может привести к снижению эффективности контрацепции, рецидива симптомов или прорывных кровотечений или кровянистых выделений. Пациентки, которые принимают Карбамазепин и для которых гормональная контрацепция является необходимым, должны получать препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена, или для таких пациенток следует рассмотреть возможность использования альтернативных негормональных методов контрацепции.

Мониторинг уровня препарата в плазме крови. Несмотря на то, что корреляция между дозировкой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверна, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в следующих случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенс пациента, в период беременности, при лечении детей и подростков; при подозрении на нарушение абсорбции, при подозреваемой токсичности и при применении более одного препарата.

Снижение дозы и синдром отмены препарата. Внезапная отмена препарата может спровоцировать приступы, поэтому карбамазепин следует отменять постепенно в течение 6 месяцев. При необходимости немедленной отмены препарата пациентам с эпилепсией переход на новый противоэпилептическое препарат нужно осуществлять на фоне терапии соответствующими лекарственными средствами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

У животных пероральное применение карбамазепина вызывало развитие дефектов.

У детей, матери которых страдают эпилепсией, отмечается склонность к нарушениям внутриутробного развития, в том числе врожденных пороков развития. Сообщалось о вероятности того, что карбамазепин, как и большинство противоэпилептических средств, повышает частоту таких нарушений, однако убедительные доказательства в рамках контролируемых исследований монотерапии карбамазепином отсутствуют. Вместе с тем сообщалось об ассоциированных с применением препарата Карбамазепин нарушения внутриутробного развития и врожденные пороки развития, в том числе о щель позвоночника и другие врожденные аномалии, например челюстно-лицевые дефекты, кардиоваскулярные пороки развития, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма.

Следует принять во внимание следующие предостережения:

применение препарата Карбамазепин беременным женщинам, больным эпилепсией, требует особого внимания;
если женщина, которая получает карбамазепин, забеременела, планирует беременность или во время беременности появляется необходимость применения препарата Карбамазепин, следует тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата по сравнению с возможным риском (особенно в I триместре беременности)
женщинам репродуктивного возраста, по возможности, карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии;
рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы и осуществлять мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови
пациенток нужно проинформировать о возможности повышения риска развития врожденных пороков и следует предоставлять им возможность антенатального скрининга;
в период беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое терапию, поскольку обострение заболевания угрожать здоровью как матери, так и ребенка.

Наблюдения и профилактика. Известно, что в период беременности возможно развитие недостаточности фолиевой кислоты. Противоэпилептические препараты могут повышать уровень недостаточности фолиевой кислоты, поэтому рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты до и во время беременности.

Новорожденные. С целью профилактики нарушений свертывания крови у новорожденных рекомендуется назначать витамин К 1 матерям в течение последних недель беременности и новорожденным детям.

Известны несколько случаев судом и / или угнетения дыхания у новорожденных, несколько случаев рвоты, диареи и / или плохого аппетита у новорожденных, связывают с приемом карбамазепина и других противосудорожных препаратов.

Кормления грудью. Карбамазепин проникает в грудное молоко (25-60% концентрации в плазме крови). Преимущества грудного вскармливания и вероятность развития побочных эффектов у младенца следует тщательно взвесить. Матери, которые получают карбамазепин, могут кормить грудью при условии, что ребенок наблюдается по развитию возможных побочных реакций (например чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Фертильность.

Очень редко сообщалось о случаях нарушения фертильности у мужчин и / или об отклонении от нормы показателей сперматогенеза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способность пациента, принимающего карбамазепин, к быстрой реакции (особенно в начале терапии или в период подбора дозы) может быть нарушена вследствие возникновения головокружения и сонливости, поэтому при управлении автомобилем или работе с другими механизмами пациенту следует быть осторожным.