Лориста и алкоголь: совместимость, через сколько можно, последствия

Отличительные черты препарата

Действующее вещество препарата Лориста блокирует и предотвращает развитие эффектов ангиотензина II, вещества, являющегося гормоном, который приводит к сужению сосудистых стенок, повышению кровяного давления.

Лориста — препарат предназначенный для снижения артериального давления

После приема лекарственное вещество блокирует рецепторы ангиотензина II во всех тканевых структурах организма.

Лориста оказывает следующее действие:

• расширяет просвет кровеносных сосудов;
• снижает периферическое сопротивление сосудов;
• снижает постнагрузку работающего сердца (напряжение левого желудочка);
• уменьшает давление крови в мало круге кровообращения;
• предотвращает гипертрофию сердечной мышцы;
• регулирует давление заклинивания в легочных сосудах;
• снижает количество норадриналина, предшественника адреналина;
• предотвращает задержку воды и натрия в тканях;
• оказывает мочегонное действие, уменьшает уровень мочевой кислоты в кровяном русле, способствуя ее выведению с мочой;
• увеличивает стойкость организма к физическим нагрузка при патологиях сердца, в частности сердечной недостаточности;
• не влияет на ЧСС.

Действие препарата длится на протяжении 24 часов, после приема адсорбируется из пищеварительной системы. Биологическая доступность (способность лекарства усваиваться) составляет 33%.

Максимальное количество лекарственного вещества в крови отмечается спустя 1 час после приема, концентрация действующего метаболита через 2-3 часа.

Низкая проницаемость медикамента через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет от 2 до 8 часов, выводится мочой и в больших количествах с каловыми массами.

Противопоказаниями к использованию препарата является низкое АД, период беременности и лактации, высокий уровень калия в крови, обезвоживание, дети и подростки до 18 лет, гиперчувствительность.

Состав Лориста

Основное активное вещество – лозартан.

Лозартан — структурная формула действующего вещества препарата Лориста

Дополнительными компонентами являются:

1. смесь целлюлозы и лактозы моногидрата;
2. крахмал;
3. клетчатка;
4. оксид кремния;
5. соль магния и стеариновой кислоты;
6. тальк.

Показания для назначения лекарства

Лориста применяется при наличии таких патологических состояний, как:

• Стойкое повышение АД (гипертоническая болезнь).
• Декомпенсированное нарушение работоспособности сердечной мышцы.
• При артериальной гипертензии и увеличении левого желудочка сердца с целью снижения вероятности развития инсульта.
• Сахарный диабет 2 типа, сопровождающийся протеинурией для защиты работоспособности почечной системы.

Взаимодействие Лористы и алкоголя

Лориста относится к группе препаратов, которые обладают выраженным гипертензивным действием, используемых при патологических процессах ССС.

В данном случае употребление алкоголя является просто недопустимым, а в сочетании с медикаментом и вовсе может спровоцировать развитие серьезной дисфункции сердца и сосудов.

Врачи утверждают — Лориста и алкоголь несовместимые вещества

Лориста и алкоголь – это опасное сочетание, которое сказывается на работе внутренних органов и систем в большей или меньшей степени, в зависимости от стойкости организма и тяжести основного заболевания.

Взаимодействие Лористы и спиртного может привести к острым расстройствам кровоснабжения головного мозга и к поражению его структур. Такое состояние очень часто приводит к развитию комы и смерти пациента.

Препарат Лориста выпускается в виде таблеток и при совместном приеме с алкоголем оказывает негативное воздействие на печень и почки.

Согласно отзывам врачей, употребление алкоголя следует отложить до полного завершения курса терапии препаратом Лориста либо в крайних случаях после приема таблетки выждать не менее 24 – 48 часов.

Возможные последствия для организма

Взаимодействие лекарства Лориста и алкоголя практически всегда приводит к развитию негативных последствий, которые проявляются в виде следующих симптомов:

1. головокружение, мигрень;
2. вялость, общая слабость;
3. нарушение ночного сна;
4. резкое снижение АД;
5. повышение ЧСС;
6. боли в мышцах;
7. расстройства органов пищеварения (тошнота, тяжесть и болезненные ощущение в эпигастрии);
8. признаки общей интоксикации организма;
9. дисфункции печени;
10. сухость в ротовой полости;
11. анемия;
12. патологическое повышение калия в крови;
13. аллергические проявления (сыпь на коже, зуд, гиперемия, удушье, ангионевротический отек);
14. кровотечение из носа.

Как применять: дозировка и курс лечения

Прием препарата осуществляется внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в день.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1-2 приема).

При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут.

Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.

У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Препарат можно назначать совместно с др. гипотензивными ЛС.

Начальная доза для пациентов с ХСН составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12.5, 25, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.

Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ: начальная доза — 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения АД).

Сахарный диабет 2 типа с протеинурией: начальная доза — 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Лориста — это гипотензивный препарат, специфический блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов.

Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, АД, давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ХСН.

После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 нед после начала приема препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. У некоторых пациентов можно достичь более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг в сутки в два приема или в один прием.

На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг в сутки в один прием. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на гемодиализе, не требуется коррекции начальной дозы.

Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.

Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 12,5 мг в сутки в один прием. Для того чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг в сутки дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в одну неделю (например, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг при однократном приеме в сутки). Лориста обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Доза препарата должна увеличиваться по следующей схеме:

1 неделя: с 1 по 7 день — по 1 таблетке 12,5 мг один раз в сутки.

2 неделя: с 8 по 14 день — по 1 таблетке 25 мг один раз в сутки.

3 неделя: с 15 по 21 день — по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки.

4 неделя; с 22 по 28 день — по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки.

Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг в сутки в один прием. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг в сутки.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг в сутки в один прием. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки с учетом снижения АД.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Побочные эффекты

В большинстве случаев Лориста хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Со стороны системы крови: нечасто анемия, пурпура Шенляйна-Геноха.

Аллергические реакции: менее 1% — крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Иногда ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: 1% и более -головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1 % -беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- и брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.

Со стороны мочеполовой системы: менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.

Со стороны дыхательной системы: 1% и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительного тракта: 1% и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: менее 1% — сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% — артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия; нечасто: умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко: повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.

Прочие: подагра.

* — помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Совместимость Лористы и алкоголя

? Лориста имеет ярко выраженный гипертензивный эффект, поэтому употребление спиртных напитков во время терапии нежелательно. Результатом такого сочетания могут стать серьезные патологии сосудов и сердца. Совместный прием в той или иной степени влияет на функционирование внутренних органов, в зависимости от запущенности болезни и устойчивости организма.

Препарат в сочетании со спиртным провоцирует острое расстройство кровообращения головного мозга, вследствие поражения его структур. Состояние  может привести к коме, и даже летальному исходу.

Не во всех инструкциях к лекарственным средствам пишут о том, что препарат нельзя совмещать с алкоголем. Однако это не говорит о том, что во время лечения можно пить спиртные напитки.

Доказано, что разовый прием небольшого количества алкоголя не представляет опасности для здоровья.

Максимально допустимая доза:

• 200 мл вина;
• 0,5 л пива;
• 50 мл крепких напитков.

Реакция организма на выпитый алкоголь зависит от следующих факторов:

• вес пациента;
• доза спиртного;
• съеденная пища;
• промежуток времени, за которое было употребленная доза.

Сочетание алкоголя с лекарством практически всегда вызывает негативные последствия у людей, страдающих алкоголизмом.

Применение препарата при алкоголизме

Людям, страдающим алкогольной зависимостью, трудно полностью исключить спиртные напитки из своей жизни. Применение терапии у такой категории пациентов почти в 100% случаев приводит к появлению осложнений.

Использование препарата при похмелье

Чрезмерное употребление алкоголя за короткий промежуток времени приводит к развитию похмельного синдрома. Все внутренние органы и системы начинают работать практически на износ.

ЧИТАТЬ ЕЩЕ  Пирацетам и алкоголь: совместимость и взаимодействие

Прежде чем начать лечение, принимают меры по детоксикации организма, чтобы избавиться от продуктов распада этилового спирта.

Последствия приема с алкоголем

Употребление напитков, содержащих спирт, в сочетании с препаратом может спровоцировать следующие осложнения:

1. Ускоренная всасываемость лекарства увеличивает концентрацию активного вещества. Это чревато передозировкой, что приведет к интоксикации.
2. Снижение артериального давления до критической отметки, вплоть до комы.
3. Выброс в кровь веществ, способных нарушить функционирование почек и нервной системы.
4. Увеличение токсичности этанола, что провоцирует отравление ацетальдегидами.
5. Разрушение эритроцитов, их функциональный сбой.
6. Возникновение побочных эффектов, указанных в аннотации к медикаменту.
7. При обнаружении у человека очаговой ишемии мозга, возможен инсульт по геморрагическому типу.
8. Водный дисбаланс приводит к отеку тканей, резкому скачку давления.
9. Изменение норм сердечного ритма, симптомы сердечного приступа.

Это не полный список последствий, к которым может привести совместный прием двух веществ. Организм может отреагировать на такое сочетание любыми побочными эффектами.

Когда можно пить препарат, через сколько

Лекарственное средство мужчинам разрешено принимать за сутки перед употреблением алкоголя. Пить таблетки женщинам рекомендуют не позднее, чем за 32 часа до распития спиртного. После выпитого, пациентам мужского пола разрешено начинать лечение спустя 14 часов, женщинам – через сутки.

Если человеку помимо Лористы назначены другие медикаменты, употребление спиртного категорически запрещено.

Когда можно употреблять алкоголь, если принимаете или принимали препарат

Напитки, содержащие спирт можно пить мужчинам за сутки до приема лекарства. Женщинам рекомендуют воздержаться на протяжении полтора суток. После последней выпитой таблетки нужно выдержать паузу как минимум 20 часов.

Только врач ответит, через сколько можно пить спиртное, если назначен курс терапии. Специалисты предупреждают, что после окончания лечения нужно воздерживаться от возлияний, как минимум 15 дней.

Одновременный прием лекарства с водкой, вином или пивом может спровоцировать побочных эффектов в виде сильной мигрени, тошноты, предобморочного состояния, рвоты. При появлении неприятных симптомов прекратить употребление спиртного и на протяжении как минимум четырех часов пить максимально много чистой воды.

Тяжелое состояние требует неотложной медицинской помощи. Чтобы не нанести непоправимый вред здоровью, в период лечения нужно полностью исключить прием напитков, содержащих этиловый спирт.

Состояние нервной системы в условиях влияния спирта и лекарств

Не меньше негативному влиянию подвержена вегетативная нервная система, которая отвечает за слаженную функциональность всех внутренних органов. Под действием отравляющих веществ происходит цепная реакция, которая проявляется расстройством работы ЖКТ (желудок, поджелудочная железа, тонкий кишечник), почек, эндокринных желез.

Правила приема лекарств и алкоголя

Прием спиртных напитков в период лечения сводит к минимуму клинический эффект от терапии и создает риск развития осложнений болезни.

Если этого избежать не удается, придерживайтесь правил поведения, которые позволят снизить проявление негативных последствий:

1. Не употребляйте крепкие напитки (водка, коньяк, виски), выбирайте сухое вино(100-150 мл), пиво (не более 300 мл). Не пейте алкоголь на голодный желудок.
2. Интервал между приемом лекарства и алкоголя должен быть не менее 2 часов.
3. Чтобы снизить токсическое действие, выпейте препараты, защищающие печень (гепатопротекторы), поджелудочную железу (панкреатин), желудок (антациды ─ Ренни, Алмагель).

Если человек принимает противовирусные средства от простуды, противовоспалительные, алкоголь в умеренном количестве не представляет угрозы для организма.

Спиртные напитки на фоне лечения категорически противопоказаны при циррозе печени, тяжелых инфекционных болезнях, во время курса химиотерапии.

Показания и противопоказания к терапии Лористой

Обе формы медикаментозного средства назначаются больным:

• для снижения вероятности развития патологий сердечно-сосудистого отдела;
• для предупреждения летального исхода у пациентов с повышенным АД и гипертрофическими изменениями в левом желудочке;
• в качестве компонента комбинированного лечения гипертонии.

Инструкция указывает на следующие противопоказания к Лористе:

• при отсутствии поступления урины в мочевой пузырь;
• недостаточном количестве лактазы, повышенных или пониженных объемах калия;
• печеночной, почечной дисфункции, нарушениях преобразования галактозы в глюкозу;
• обезвоживании, пониженном уровне АД;
• непереносимости компонентного состава;
• беременности, грудном вскармливании, в несовершеннолетнем возрасте.

Особая осторожность при терапии Лористой требуется больным:

• с сахарным диабетом, двустороннем сужении артериальных сосудов в почках;
• водно-электролитным дисбалансом — с недостаточным количеством магния, калия, натрия;
• системными патологиями крови, аллергическими реакциями;
• большим объемом кальция, мочевой кислоты в крови;
• бронхиальной астмой, подагрой.

Лориста не используется совместно с НВПС, в отдельных случаях становится причиной развития побочных реакций. При терапии медикаментозным средством может возникать:

• приступ головокружения, нарушение сна с бессонницей, цефалгии;
• ускоренная ЧСС, снижение АД (дозозависимое), васкулит;
• отечность носовых ходов, фарингит, инфекционное поражение верхнего отдела дыхательных путей;
• кашель, болезненные ощущения в области живота, тошнота со рвотой, диспепсические расстройства;
• гепатиты, повышенная активность ферментов печени, ее дисфункция;
• мышечные, суставные боли, анемические состояния, капилляротоксикоз;
• отеки в периферических областях, загрудинные боли, астенический синдром, общая слабость;
• крапивная лихорадка, анафилаксия, навязчивый зуд, отек Квинке.

Лечение может изменять показатели содержания мочевины, креатинина, калия, гемоглобина, гематокрита.

Дозировки и способы терапии из инструкции к Лористе

Перорральный медикамент может совмещаться с другими препаратами, отвечающими за снижение показателей артериального давления. Прием средства не связан с едой.

Инструкция указывает на следующие способы лечения Лористой Н:

1. Артериальная гипертензия – по 1 таблетке в течение трех суток. За этот период достигается максимальный эффект по снижению АД. Для получения больших результатов ежедневно употребляется по 2 единицы лекарства – это высшая разрешенная доза медикамента.
2. Сниженное ОЦК – допускает применение 25 мг лозартана в сутки. Если отклонение возникло из-за больших дозировок мочегонных средств, то перед терапией производят отмену диуретиков.
3. Начальные дозы не подразумевают изменения стандартной схемы для лечения больных с умеренной степенью почечной недостаточности, старше 65 лет, с диализом.

Суточный объем в 50 мг средства рекомендуется для снижения вероятности развития патологий сердечно-сосудистого отдела и риска летального исхода у пациентов с гипертрофированным левым желудочком сердца, артериальной гипертензией.

При отсутствии ожидаемого эффекта к 50 мг Лористы Н прибавляется 12,5 мг Гидрохлоротиазида. В случае необходимости количество основного медикамента увеличивается до 100 мг, а объем второго средства остается на первоначальных позициях. Максимально допустимая дозировка равна 2 таблеткам.

Лориста НД назначается при отсутствии ожидаемых результатов от Лористы Н. Суточные дозы аналогичны для обеих форм медикаментозного средства.

Случайное превышение рекомендуемого количества лекарства провоцирует появление замедленного или учащенного сердцебиения, падение показателей артериального давления. При передозировке проводится симптоматическая терапия с форсированным диурезом, без гемодиализа.

Избыток Гидрохлоротиазида также приводит к появлению побочной симптоматики с резким уменьшением объемов натрия, калия, хлора в кровотоке. Терапия состояния заключается в подавлении возникших клинических проявлений интоксикации.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет приблизительно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 ч и через 3–4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Распределение. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Примерно 14% дозы лозартана при в/в введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (14С лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. 2 основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 и 6–9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг/сут не происходит значимое накопление в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь 14С лозартана у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% — в кале. После в/в введения 14С лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% — в кале.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ.

Пол. Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита в плазме крови у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушением функции печени. При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Пациенты с нарушением функции почек. Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с Cl креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Значение AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, было примерно в 2 раза больше по сравнению со значением AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

Показания препарата Лориста®

артериальная гипертензия;

снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;

защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, снижением показателей смертности, протеинурии;

хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ*.

* Не рекомендуется переводить пациентов с сердечной недостаточностью и стабильными показателями гемодинамики при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата;

тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения);

ЧИТАТЬ ЕЩЕ  Тримедат и алкоголь

одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхноти тела) (см. «Взаимодействие»);

наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе, прием больших доз диуретиков (у пациентов со сниженным ОЦК может развиться симптоматическая артериальная гипотензия).

Применение при беременности и кормлении грудью

ЛС, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Лориста® должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия.

Терапию препаратом Лориста® нельзя начинать при беременности. Если у пациенток, планирующих беременность, продолжение гипотензивной терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности применения при беременности. Хотя нет опыта применения препарата лозартана у беременных, доклинические исследования на животных показали, что его прием приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.

Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во II триместре, поэтому риск для плода возрастает, если препарат Лориста® применяется во II или III триместре беременности.

Применение ЛС, воздействующих на РААС, во II и III триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких у плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.

Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением ЛС, воздействующих на РААС, во II и III триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных ЛС в I триместре беременности не выявили различий между ЛС, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При применении гипотензивной терапии у беременных важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода.

В случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии ЛС, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических УЗИ с целью оценки интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата Лориста®, если только он не является жизненно необходимым для матери. В зависимости от срока беременности необходимо проведение соответствующих тестов у плода. Пациентки и врачи должны знать, что олигогидрамнион может не выявляться до появления необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, матери которых принимали препарат Лориста® при беременности, с целью контроля артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие ЛС выделяются с грудным молоком и существует риск развития возможных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата с учетом необходимости его приема для матери

Побочные действия

Применение лозартана изучалось в следующих клинических исследованиях: контролируемом клиническом исследовании с участием более 3000 взрослых пациентов 18 лет и старше с эссенциальной гипертензией; контролируемом клиническом исследовании с участием 177 детей от 6 до 16 лет с АГ; контролируемом клиническом исследовании с участием более 9000 пациентов от 55 до 80 лет с АГ и гипертрофией левого желудочка (исследование LIFE); контролируемом клиническом исследовании с участием более 7700 взрослых пациентов с ХСН (исследования ELITE I, ELITE II и HEAAL); контролируемом клиническом исследовании с участием более 1500 пациентов 31 года и старше с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией (исследование RENAAL).

В данных клинических исследованиях наиболее часто встречающимся нежелательным явлением было головокружение.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Частота встречаемости нежелательных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых клинических исследованиях и при пострегистрационном применении

Нежелательная реакция	Частота встречаемости нежелательной реакции в соответствии с показанием к применению				Другое
	Артериальная гипертензия	Артериальная гипертензия у пациентов с гипертрофией левого желудочка	Хроническая сердечная недостаточность	Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2 с нарушением функции почек	Пострегистрационное наблюдение
Со стороны крови и лимфатической системы
Анемия			часто		частота неизвестна
Тромбоцитопения					частота неизвестна
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек1 и васкулит2					редко
Нарушения психики
Депрессия					частота неизвестна
Со стороны нервной системы
Головокружение	часто	часто	часто	часто
Сонливость	нечасто
Головная боль	нечасто		нечасто
Нарушения сна	нечасто
Парестезия			редко
Мигрень					частота неизвестна
Дисгевзия					частота неизвестна
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Вертиго	часто	часто
Шум в ушах					частота неизвестна
Со стороны сердца и сосудов
Ощущение сердцебиения	нечасто
Стенокардия	нечасто
Обморок			редко
Фибрилляция предсердий			редко
Острое нарушение мозгового кровообращения			редко
Артериальная (ортостатическая) гипотензия (включая связанные с дозой ортостатические эффекты)3	нечасто		часто	часто
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Одышка			нечасто
Кашель			нечасто		частота неизвестна
Со стороны ЖКТ
Боль в животе	нечасто
Запор	нечасто
Диарея			нечасто		частота неизвестна
Тошнота			нечасто
Рвота			нечасто
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Панкреатит					частота неизвестна
Гепатит					редко
Нарушения функции печени					частота неизвестна
Со стороны кожи и подкожных тканей
Крапивница			нечасто		частота неизвестна
Кожный зуд			нечасто		частота неизвестна
Кожная сыпь	нечасто		нечасто		частота неизвестна
Светочувствительность					частота неизвестна
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Миалгия					частота неизвестна
Артралгия					частота неизвестна
Радбомиолиз					частота неизвестна
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Нарушение функции почек			часто
Почечная недостаточность			часто
Со стороны половых органов и молочной железы
Эректильная дисфункция/импотенция					частота неизвестна
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Астения	нечасто	часто	нечасто	часто
Утомляемость	нечасто	часто	нечасто	часто
Отек	нечасто
Недомогание					частота неизвестна
Лабораторные и инструментальные данные
Гиперкалиемия	часто	нечасто4	часто5
Повышение активности АЛТ в плазме крови6	редко
Повышение сывороточной концентрации мочевины, креатинина и содержания калия в сыворотке крови			часто
Гипонатриемия					частота неизвестна
Гипогликемия				часто

1 Включая отек гортани, сужение голосовой щели, отек лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей), у некоторых из этих пациентов ангионевротический отек был зарегистрирован ранее в связи с применением других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ.

2 Включая геморрагический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха).

3 Особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени или получающих лечение диуретиками в высоких дозах.

4 Часто у пациентов, получавших лечение лозартаном в дозе 150 вместо 50 мг.

5 В клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2 с нефропатией, у 9,9% пациентов, получавших лечение лозартаном в таблетках, развилась гиперкалиемия >5,5 ммоль/л, как и у 3,4% пациентов, получавших плацебо.

6 Обычно разрешалось после прекращения применения препарата.

Следующие дополнительные нежелательные реакции развивались чаще у пациентов, принимавших лозартан, чем у пациентов, получавших плацебо (частота неизвестна): боль в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов из группы риска вследствие подавления РААС были зарегистрированы нарушения функции почек, включая почечную недостаточность. Данные изменения функции почек могут носить обратимый характер в случае отмены лечения (см. «Особые указания»).

Взаимодействие

Другие гипотензивные препараты могут усиливать антигипертензивное действие лозартана. Одновременное применение c другими ЛС, которые могут вызывать артериальную гипотензию (такими как трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен и амифостин), может повышать риск развития артериальной гипотензии.

В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий ЛС не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма ЛС, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови.

В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента CYP3А4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после в/в введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2С9, а не изоферментом CYP3А4.

Одновременное применение лозартана, как и других ЛС, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Как и при применении других ЛС, влияющих на выведение ионов натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.

НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например пациенты пожилого возраста или пациенты с обезвоживанием, в т.ч. принимающие диуретики), получающих терапию НПВП, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы. Одновременное применение данных ЛС должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.

Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в плазме крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Лориста® и другие ЛС, влияющие на РААС. Препарат Лориста® не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).