Парацетамол для внутривенного введения

Среди средств, борющихся с болью и лихорадкой, вот уже не одно десятилетие в чартах лекарственных средств лидирует парацетамол. Чем же этот факт можно обосновать? Что таится в названии, свойствах препарата? При каких болезненных состояниях можно использовать парацетамол внутривенно?

Химический состав и влияние на организм

Вещество параацетиламинофенол относится органическим соединениям – анилидам. В прозрачном растворе для инфузий, имеющим иногда желтоватый оттенок, кроме главного химического соединения содержатся дополнительные в малых концентрациях и в качестве растворителя. Запатентованные аналоги парацетамола для внутривенного введения (Перфалган, Парацетамол Роутек) отличаются друг от друга как раз составом и процентным соотношением этих компонентов:

• маннитол;
• динатрия фосфат дигидрат;
• натрия гидрофосфат;
• цистеина гидрохлорида моногидрат;
• натрия ацетат тригидрат;
• глюкоза безводная;
• соляная кислота;
• азот;
• натрия цитрат;
• уксусная кислота;
• вода.

Выпускается он в стеклянных или полиэтиленовых контейнерах по 50 и 100 мл, где на 1 мл водного раствора приходится 10 мг действующего вещества.

Фармакологическое действие

Рассмотрим механизм действия анальгетика внутри организма. Простагландины (ПГ) – биологически активные соединения, повышающие чувствительность тканей к медиаторам боли. Попадая в организм, парацетамол захватывает группу ферментов, отвечающих за их синтез – циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2 типа и проникает из крови к тканям мозга. Центр боли и терморегуляции – вот его пункт назначения, чтобы выполнить миссию нормализации температуры и ненаркотической анальгезии. Однако противовоспалительным эффектом этот препарат не обладает, т.к. выделяющиеся в пораженных клетках пероксидазы мешают парацетамолу воздействовать на ЦОГ. Важно знать, что парацетамол не губит слизистую желудка и кишечника плюс не влияет на удерживание в тканях воды за счет нейтрального отношения к прямому синтезу ПГ.

Фармакокинетика

После внутривенного введения через четверть часа в крови возникает наибольшая концентрация лекарства (30 мкг/мл), затем она начинает снижаться за счет метаболизма в печени и выведения почками продуктов распада (глюкуронидов и сульфатов). Этот процесс в здоровом организме заканчивается через сутки; у людей с тяжелыми проблемами почек – в три раза дольше. При массивной интоксикации возможно образование большого количества продукта из цепочки превращения парацетамола – гепатотоксичного N-ацетилбензохинонимина, опасность которого в обычной ситуации устраняется меркаптопурином и цистеином. Половина попавшего во взрослый организм парацетамола выводится почти через 3 ч; у детей этот период несколько меньше – до 2ч, а скорость выведения составляет около 18 литров в час.

Показания к применению препарата

Инвазивный способ применения парацетамола при умеренной боли и лихорадочных состояниях используют в тех случаях, когда в силу обстоятельств невозможен или затруднен прием таблетированной формы: к примеру, после оперативного лечения. Продолжительность этой процедуры должна быть не менее 15 минут.

Дозировка

Однократные дозы для внутривенного введения рассчитывается исходя из параметров массы тела пациента:

• меньше 10 кг – 7,5 мг/кг;
• от 10 до 33 кг – 15 мг/кг;
• от 33 до 50 кг – 15 мг/кг;
• более 50 кг – 1,0 г;
• более 50 кг с опасностью повреждения печени – 1,0 г, максимально допустимое введение до 4,0 г.

Внимание: при гепатологических проблемах, тяжелых формах алкоголизма, обезвоживании и нарушении белкового обмена указанные выше дозы корректируются. Использовать введение препарата можно максимум четырежды в сутки, с перерывом в 4 часа, который увеличивается в полтора раза при почечной недостаточности.

Побочное действие:

1. снижение артериального давления;
2. повышение активности АСТ, АЛТ и других печеночных ферментов (без желтухи);
3. снижение в крови тромбоцитов, лейкоцитов и нейтрофилов;
4. зудящая эритема или сыпь по типу крапивницы на кожных покровах и слизистых;
5. редкие аллергические проявления от легких до тяжелых;
6. неприятное жжение в месте укола.

Противопоказания к применению препарата

• аллергические реакции на основное действующее вещество или к компонентам раствора;
• тяжелые поражения печени.

Что происходит при передозировке?

Чрезмерные количества препарата могут вызвать смерть пациента в случае острого поражения печени. Нужно учитывать ранний или преклонный возраст больного, наличие хронического алкоголизма, риска гепатотоксичности, а также почечной и белковой недостаточности.

Маркеры передозировки, проявляющиеся в течение суток:

1. тошнота;
2. бледность;
3. рвота;
4. потеря аппетита;
5. боли в абдоминальной области.

Такие случаи предполагают экстренную госпитализацию и использование N-ацетилцистеина, который инактивирует повышенное содержание парацетамола в плазме. Главное – успеть все это сделать в течение десяти часов. Кроме того, проводится симптоматическое лечение и раз в сутки проверяется активность печеночных трансаминаз, уровень которых обычно приходит в норму за одну – две недели.

Внимание! Иногда процесс некроза гепатоцитов заходит так далеко, что может потребоваться донорская печень.

Беременность и вскармливание грудничков.

В медицинской практике описаны данные перорального приема парацетамола, при этом не выявлено рисков ни для плода, ни для родившегося малыша. Известно, что именно этот препарат разрешается женщинам с целью снижения температуры во время кормления грудью. Потому предполагается, что и внутривенная форма введения не должна приводить к плохим последствиям для здоровья матери и ребенка.

Совместимость приема с другими лекарствами

• Пробенецид и салициламид снижают скорость выведения парацетамола почками почти в 2 раза; этот факт заставляет корректировать дозы антипиретика.
• Ввиду усиления влияния на печеночные трансаминазы следует с осторожностью применять вместе с фермент-индуцирующими препаратами.
• Из-за приема пероральных коагулянтов и парацетамола может колебаться уровень МНО (главного маркера свертываемости крови), поэтому он должен быть взят под пристальный контроль в течение семи суток после принятия данной комбинации.
• Действие парацетамола могут снижать барбитураты.
• В сочетании с этиловым спиртом возможен риск развития острого воспаления поджелудочной железы.
• Высокая дозировка и длительность применения парацетамола с салицилатами увеличивают вероятность развития онкологии мочевыводящей системы.

Условия и сроки хранения

Хранить флаконы полагается в темном, нежарком помещении (не выше 25 градусов) и подальше от детских рук.

Это интересно: Приготовить раствор из парацетамола достаточно нелегко, поэтому в течение многих лет не удавалось разработать его инъекционную форму. Ранее дети и взрослые получали в качестве лечения его аналог-предшественник – внутривенный пропарацетамол. Однако впоследствии было получено нужное соотношение, в котором распределение главного вещества 1000 мг в 100 мл – раствор для инфузионной формы.

Парацетамол внутривенный при болях суставов

При клиническом исследовании инфузионного применения после малых оперативных вмешательств на коленных суставах, когда парацетамол вводили в дозе 1г за полчаса до запланированного окончания операции, побочных эффектов замечено не было. Особенно удачной при болях суставов была комбинация с другими анальгетиками.

Таким образом, для купирования болей после операций на коленях, парацетамол, применяемый самостоятельно или в тандеме, достаточно эффективен и хорошо переносится пациентами с амбулаторными хирургическими вмешательствами. Грамотно подобранная дозировка с учетом всех противопоказаний – залог успешного применения этого антипиретика и анальгетика в медицинской практике.